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山東羅欣藥業(yè)集團股份有限公司招標公告

羅欣藥業(yè) 傳遞健康

抗微生物

鹽酸伐昔洛韋片

【規(guī)格】以鹽酸伐昔洛韋計(1)0.15g (2)0.3g

【包裝】鋁塑包裝;6片/盒。

【單位】片

【批準文號】0.15g:國藥準字H20056674;0.3g:國藥準字H20056675.

 


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  • 藥品介紹
  • 適應(yīng)癥
  • 用法用量
【藥品名稱】
通用名稱:鹽酸伐昔洛韋片
英文名稱:Valaciclovir Hydrochloride Tablets
漢語拼音:Yansuan Faxiluowei Pian


【成  分】本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋。
化學(xué)名稱:L-纈氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氫- 9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
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分子式:C13H20N6O4·HCl

分子量:360.80 


【性  狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

【規(guī)  格】以鹽酸伐昔洛韋計(1)0.15g (2)0.3g 

【不良反應(yīng)】偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂。

【禁  忌】對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。

【注意事項】
1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者慎用。腎功能不全者在接受本品治療時,需根據(jù)肌酐清除率來校正劑量。 
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應(yīng)用本品后皮損不見改善者應(yīng)測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn)。
5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥。
6.服藥期間應(yīng)給予患者充分的水,防止阿昔洛韋在腎小管內(nèi)沉淀。
7.一次血液透析可使阿昔洛韋的血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補給一次劑量。
8.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。生殖器復(fù)發(fā)性皰疹的長程療法也不應(yīng)超過6個月。
9.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染無明顯效果,不能根除病毒。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
阿昔洛韋能通過胎盤,孕婦用藥需權(quán)衡利弊。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,哺乳期婦女應(yīng)慎用。

【兒童用藥】兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。

【老年用藥】由于生理性腎功能的衰退,本品劑量與用藥間期需調(diào)整。

【藥物相互作用】
1.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。
2.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物蓄積。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。


【藥理毒理】

    藥理作用:

    本品是阿昔洛韋的前體藥物,口服后吸收迅速并在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其抗病毒作 用為阿昔洛韋所發(fā)揮,阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之后,與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型無環(huán)鳥苷三磷酸酯,作為病毒復(fù)制的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA多聚酶,從而抑制了病毒DNA合成,顯示抗病毒作用。本品體內(nèi)的抗病毒活性優(yōu)于阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒I型和II型的治療指數(shù)分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效。

    毒理研究:

    一般毒性:對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于本品在體內(nèi)很快轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,其代謝物在體內(nèi)沒有蓄積現(xiàn)象。在不同階段的長期毒性試驗中,本品與阿昔洛韋具有相同的安全性。

    遺傳毒性:在小鼠微核試驗中,250mg/kg無致突變性,而500mg/kg(阿昔洛韋濃度是人血漿水平的26到51倍)具致突變性。


【藥代動力學(xué)】
文獻資料:本品口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達峰時間為0.88~1.75小時。口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。本藥進入體內(nèi)后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。本品在體內(nèi)全部轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時。                

【貯  藏】密封,在干燥處保存。

【包  裝】鋁塑包裝;6片/盒。

【有 效 期】24個月。

【執(zhí)行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】0.15g:國藥準字H20056674;0.3g:國藥準字H20056675.

【說明書修訂日期】2015年12月01日

【生產(chǎn)企業(yè)】
   企業(yè)名稱:山東羅欣藥業(yè)集團股份有限公司
   生產(chǎn)地址:山東省臨沂高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)羅七路
   郵政編碼:276017
   電話號碼:0539-8257899  8481991
   傳真號碼:0539-8481990
   售后服務(wù):0539-8242699
   網(wǎng)    址:www.shaysy.com

 




用于治療水痘帶狀皰疹及I型、II型單純皰疹病毒感染,包括初發(fā)和復(fù)發(fā)的生殖器皰疹病毒感染。  


口服,一次0.3g,一日2次,飯前空腹服用。帶狀皰疹連續(xù)服藥10日。單純性皰疹連續(xù)服藥7日。


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