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山東羅欣藥業(yè)集團股份有限公司招標公告

羅欣藥業(yè) 傳遞健康

抗微生物

注射用頭孢硫脒

【規(guī)格】按C19H28N4O6S2計算(1)0.25g(2)0.5g(3)1.0g(4)2.0g

【包裝】抗生素玻璃瓶;1瓶/盒,10瓶/盒,20瓶/盒,50瓶/盒。

【單位】瓶

【批準文號】(1)0.25g:國藥準字H20163276;(2)0.5g:國藥準字H20058159;(3)1.0g:國藥準字H20058160;  (4)2.0g:國藥準字H20059563。


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  • 藥品介紹
  • 適應(yīng)癥
  • 用法用量
【藥品名稱】
通用名稱:注射用頭孢硫脒
英文名稱:Cefathiamidine for Injection
漢語拼音:Zhusheyong Toubaoliumi


【成份】本品主要成份為頭孢硫脒。
化學(xué)名稱:(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[α-(N,N-二異丙基脒硫基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸內(nèi)銨鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
圖片15.png
分子式:C19H28N4O6S2 
分子量:472.59


【性狀】本品為白色至微黃色結(jié)晶性粉末。


【不良反應(yīng)】
偶有蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等,偶見治療后非蛋白氮和谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高。
全身性損害:過敏性休克、過敏樣反應(yīng)、暈厥、乏力。
皮膚及其附件:皮疹、斑丘疹、紅斑疹、血管性水腫、剝脫性皮炎。
呼吸系統(tǒng):呼吸困難、胸悶、呼吸急促、喉水腫。
神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、頭痛、抽搐、震顫、局部麻木。
胃腸系統(tǒng):惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。
心血管系統(tǒng):紫紺、心悸、心動過速、血壓升高、血壓下降。
肝膽系統(tǒng):肝功能異常。    精神紊亂:意識模糊、精神障礙、嗜睡。
泌尿系統(tǒng):腎功能異常、血尿    血液系統(tǒng):白細胞減少、粒細胞減少。
其他:眼瞼水腫、視覺異常、耳鳴、注射部位疼痛。


【禁    忌】對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。


【注意事項】
1、交叉過敏反應(yīng):應(yīng)用本品前須詳細詢問頭孢菌素類及青霉素類的藥物過敏史,對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達5%-7%;如做免疫反應(yīng)測定時,則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2、對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者,不宜再選用頭孢菌素類。
3、有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎)者應(yīng)慎用。
4、腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。
5、對診斷的干擾:應(yīng)用本品的病人抗球蛋白(coombs)試驗可出現(xiàn)陽性;孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品,此陽性反應(yīng)也可出現(xiàn)于新生兒 。
6、應(yīng)嚴格遵照藥品說明書使用本品,將每日推薦劑量分次使用,尤其在兒童用藥時,避免單次給藥劑量過大或每日總量超劑量。
7、本品可發(fā)生過敏性休克,用藥后出現(xiàn)過敏反應(yīng)或其他嚴重不良反應(yīng)須立即停藥并及時救治。
8、幾乎所有抗生素包括頭孢硫脒在使用時都有艱難梭菌性腹瀉的報道,根據(jù)病情嚴重程度可能為輕度腹瀉至致命性結(jié)腸炎。抗生素治療改變了結(jié)腸的正常菌群,而導(dǎo)致艱難梭菌的過度生長。
9、本品應(yīng)即配即用,不宜長時間放置。
10、本品應(yīng)單獨使用,不得與其他藥物混合在同一容器內(nèi)使用。


【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕早期應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報道,其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。


【兒童用藥】參見用法用量。


【老年用藥】老年患者腎功能減退,應(yīng)用時須適當(dāng)減量。


【藥物相互作用】本品肌內(nèi)注射合用丙磺舒1g后,12小時尿排泄量降為給藥量的65.7%。


【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。


【藥理毒理】   
1、藥理作用
本品對革蘭陽性菌及部分陰性菌有抗菌活性,對革蘭陽性球菌的作用尤強。本品體外抗菌活性試驗表明:對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布蘭漢菌有較強的抗菌活性,對肺炎鏈球菌MIC90為0.25μg/ml,對化膿性鏈球菌MIC90為0.5μg/ml,對其他3種細菌的MIC90均小于8.0μg/ml,對流感嗜血桿菌亦有較強的抗菌活性,MIC90為2.0μg/ml。對腸球菌亦顯示有很強的體外抗菌活性,MIC90為2.0μg/ml。對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。對金黃色葡萄球菌(MRSA菌株)、表皮葡萄球菌(MRSE菌株)的體外抗菌活性不如萬古霉素。本品作用機制為抑制敏感菌的細胞壁合成,而產(chǎn)生殺菌作用。
2、毒理研究
本品小鼠靜脈注射LD50為1.02±0.04g/kg,腹腔注射的LD50為 1.26±0.23g/kg。生殖毒性試驗中,試驗組小鼠的胎仔死亡率明顯高于對照組(P<0.01)。


【藥代動力學(xué)】
 本品口服不吸收,靜脈滴注1.0g后,血藥峰濃度(Cmax)為 68.93±6.86mg/L,消除半衰期(t1/2β)為1.19±0.12h,濃度—時間曲線下面積(AUC)為94.7±9.8mg/(L·h),12小時尿藥累計排泄率為93.1±3.2%。肌內(nèi)注射1.0g后,血藥峰濃度(Cmax)為35.12±4.34 mg/L,達峰時間(tmax)為0.78±0.08h,半衰期為1.38±0.21h,濃度—時間曲線下面積(AUC)為85.3±8.0 mg/(L·h),12小時尿中藥累計排泄率為84.2±5.9%。與靜脈滴注相比,其絕對生物利用度為90.3±6.4%。本品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛,以膽汁、肝、肺等處含量為高,不透過血—腦脊液屏障。在機體內(nèi)幾乎不代謝,主要從尿中排出,12小時尿中排出給藥量的90%以上。腎功能減退患者,肌肉注射后血清藥物半衰期延長至13.2小時,約為正常半衰期的10倍,24小時尿中僅排出給藥量的3.2%,血液透析可排出給藥量的20%-30%。


【貯    藏】密閉,在涼暗干燥處(避光并不超過20℃)保存。


【包    裝】抗生素玻璃瓶;1瓶/盒,10瓶/盒,20瓶/盒,50瓶/盒。


【有 效 期】24個月。


【執(zhí)行標準】YBH01682016


【批準文號】 ( 1)0.25g:國藥準字H20163276;(2)0.5g:國藥準字H20058159;    (3)1.0g:國藥準字H20058160;  (4)2.0g:國藥準字H20059563。


【生產(chǎn)企業(yè)】
     企業(yè)名稱:山東羅欣藥業(yè)集團股份有限公司
    生產(chǎn)地址:山東省臨沂高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)羅七路
    郵政編碼:276017
    電話號碼:0539-8257899 8481991
    傳真號碼:0539-8481990
    售后服務(wù):0539-8242699
    網(wǎng)  址:www.shaysy.com

用于敏感菌所引起的呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥。


肌肉注射:一次0.5g~1.0g,一日4次;小兒按體重一日50~100mg/kg,分3~4次給藥。
靜脈注射:一次2g,一日2~4次;小兒按體重一日50~100mg/kg,分2~4次給藥。
臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解。

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