【藥品名稱(chēng)】

 通用名稱(chēng)：泛昔洛韋片

 英文名稱(chēng)：Famciclovir Tablets

 漢語(yǔ)拼音：Fanxiluowei Pian

【成    份】主要組成成分  本品主要成份為泛昔洛韋。

    化學(xué)名稱(chēng)：2-[2-[9-（2-氨基-9H-嘌呤基）]乙基]-1，3-丙二醇二乙酸酯。

    化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C₁₄H₁₉N₅O₄

    分子量：321.34

【性    狀】本品為白色至類(lèi)白色片或薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類(lèi)白色。

【適 應(yīng) 癥】適用于帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

【規(guī)    格】（1）0.125g （2）0.25g

【用法用量】

    口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整用法與用量，推薦劑量如下：

    肌酐清除率劑量

    ≥60ml/min成人每次0.25g，每8小時(shí)一次。

    40～59 ml/min成人每次0.25g，每12小時(shí)一次。

    20～39 ml/min成人每次0.25g，每24小時(shí)一次。

   <20 ml/mi成人每次0.125g，每48小時(shí)一次。

    肝功能代償?shù)母尾』颊邿o(wú)需調(diào)整劑量，尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。

【不良反應(yīng)】

    常見(jiàn)不良反應(yīng)是頭痛和惡心，此外尚可見(jiàn)下列反應(yīng)：

    1.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺(jué)異常等。

    2.消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。

    3.全身反應(yīng)：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等。

    4.其他反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

【禁    忌】對(duì)泛昔洛韋過(guò)敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

    1.泛昔洛韋對(duì)預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。

    2.腎功能不全患者應(yīng)注意調(diào)整用法與用量。

    3.當(dāng)本品與丙磺舒或其他由腎小管主動(dòng)排泄的藥物合用時(shí)，可能導(dǎo)致血漿中噴昔洛韋濃度的升高。

    4.本品與其他由醛類(lèi)氧化酶催化代謝的藥物可能發(fā)生相互作用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    孕婦、哺乳期婦女一般不推薦使用本品。若使用本品，應(yīng)確認(rèn)使用本品后對(duì)胎兒或乳兒影響利大于弊。

【兒童用藥】目前對(duì)兒童使用泛昔洛韋的安全性與療效尚待確定，因此不推薦兒童使用。

【老年用藥】除非有腎功能不全，用藥劑量可不變。

【藥物相互作用】

    在臨床上并未發(fā)現(xiàn)明顯的藥理學(xué)的相互作用。丙磺舒及其它影響腎臟生理的藥物也能影響噴昔洛韋的血藥濃度。

【藥物過(guò)量】

    尚無(wú)泛昔洛韋急性服藥過(guò)量的報(bào)道。如果發(fā)生應(yīng)給予相應(yīng)的對(duì)癥及支持治療。血漿中噴昔洛韋可采用血液透析法清除，在進(jìn)行4小時(shí)血透后，血漿濃度可下降75%。

【藥理毒理】

    本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對(duì)Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀單純皰疹病毒（VZV）有抑制作用。作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗(yàn)研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過(guò)與三磷酸鳥(niǎo)苷競(jìng)爭(zhēng)，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。

    在細(xì)胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對(duì)下述病毒有抑制作用（按作用強(qiáng)弱次序排列）：HSV-1、HSV-2、VZV。

    病毒對(duì)噴昔洛韋的敏感性與多種因素有關(guān)。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對(duì)噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生。常見(jiàn)到由于缺乏病毒胸苷激酶而對(duì)阿昔洛韋耐藥的突變株對(duì)噴昔洛韋也耐藥，若病人治療臨床療效不佳時(shí)，應(yīng)考慮病毒可能對(duì)噴昔洛韋耐藥。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

    泛昔洛韋是噴昔洛韋的二乙酰基-6-去氧類(lèi)似物，口服在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋。國(guó)外對(duì)12名健康男性志愿者分別口服泛昔洛韋500mg和靜脈注射噴昔洛韋400mg的研究結(jié)果表明，泛昔洛韋的絕對(duì)生物利用度為77±8%，12名男性志愿者靜脈注射噴昔洛韋400mg后，噴昔洛韋消除分布容積為125±21.3L，穩(wěn)態(tài)分布容積為85.3±10.8L。當(dāng)血藥濃度在0.1-20μg/ml范圍內(nèi)時(shí)，噴昔洛韋的血漿蛋白結(jié)合率小于20%，全血/血漿分配比率接近于1。

    據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道，124名健康男性志愿者口服泛昔洛韋500mg后得到的噴昔洛韋的峰濃度為3.3±0.8μg/ml，達(dá)峰時(shí)間為0.9±0.5h，血藥濃度--時(shí)間曲線(xiàn)下面積為8.6±1.9μg·h/ml,血漿消除半衰期為2.3±0.4h。

    食物對(duì)生物利用度無(wú)明顯影響。口服泛昔洛韋500mg，每日3次，連續(xù)7天，未見(jiàn)噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。

    泛昔洛韋口服后在體內(nèi)經(jīng)由醛類(lèi)氧化酶轉(zhuǎn)化為噴昔洛韋而發(fā)揮作用，失去活性的代謝物有6-去氧噴昔洛韋、單乙酰噴昔洛韋和6-去氧乙酰噴昔洛韋等，每種都少于服用量的0.5%，血和尿中幾乎檢測(cè)不到泛昔洛韋。

    泛昔洛韋主要以噴昔洛韋和6-去氧噴昔洛韋形式經(jīng)腎臟排出。

    腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降。

    國(guó)內(nèi)泛昔洛韋藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果與國(guó)外研究結(jié)果基本一致。

【貯    藏】密封保存。

【包    裝】鋁塑板；6片／板、8片／板、10片／板、12片／板；1板／盒、2板／盒。

【有 效 期】24個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）0.125g  國(guó)藥準(zhǔn)字H20083370  （2）0.25g  國(guó)藥準(zhǔn)字H20093927

【生產(chǎn)企業(yè)】

 企業(yè)名稱(chēng)：山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

 生產(chǎn)地址：山東省臨沂高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)羅七路

 郵政編碼：276017

 電話(huà)號(hào)碼：0539-8257899   8481991

 傳真號(hào)碼：0539-8481990

 售后服務(wù)：0539-8242699

 網(wǎng)    址：www.shaysy.com

適用于帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

口服，成人每次0.25g，每日3次，連用7天。腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀況調(diào)整用法與用量，推薦劑量如下：

    肌酐清除率                        劑      量

    ≥60ml/min                成人每次0.25g，每8小時(shí)一次。

    40～59 ml/min          成人每次0.25g，每12小時(shí)一次。

    20～39 ml/min          成人每次0.25g，每24小時(shí)一次。

   <20 ml/min                成人每次0.125g，每48小時(shí)一次。

    肝功能代償?shù)母尾』颊邿o(wú)需調(diào)整劑量，尚未對(duì)肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究。