【藥品名稱】

    通用名稱：頭孢羥氨芐膠囊

    英文名稱：Cefadroxil Capsules

    漢語(yǔ)拼音：Toubaoqiang，anbian Jiaonang

【成    份】本品主要成份為頭孢羥氨芐。

    化學(xué)名稱:（6R，7R）-3-甲基-7-[（R）-2-氨基-2-（4-羥基苯基）乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸—水合物。

    化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

    分子式：C₁₆H₁₇N₃O₅S·H₂O

    分子量：381.41

【性    狀】

    本品內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。

【規(guī)   格】按C₁₆H₁₇N₃O₅S計(jì)算 （1）0.125g  （2）0.25g  (3)0.5g

【不良反應(yīng)】

    本品不良反應(yīng)發(fā)生率約為5%，以惡心、上腹部不適等胃腸道反應(yīng)為主，少數(shù)患者尚可發(fā)生皮疹等過(guò)敏反應(yīng)。偶可發(fā)生過(guò)敏性休克，也可出現(xiàn)尿素氮、血清氨基轉(zhuǎn)移酶、血清堿性磷酸酶一過(guò)性升高。

【禁    忌】

    對(duì)有頭孢菌素類藥物過(guò)敏史者和有青霉素過(guò)敏性休克史者或即刻反應(yīng)史者禁用。

【注意事項(xiàng)】

    1、在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問(wèn)患者對(duì)頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過(guò)敏史，有青霉素類藥物過(guò)敏性休克史者不可應(yīng)用本品，其他患者應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過(guò)敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%-7%，需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，立即停用藥物。如發(fā)生過(guò)敏性休克，須立即就地?fù)尵龋ū３謿獾劳〞场⑽鹾湍I上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。

    2、有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎）者以及有腎功能減退者慎用本品。

    3、應(yīng)用頭孢羥氨芐時(shí)可出現(xiàn)直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性反應(yīng)和尿糖假陽(yáng)性反應(yīng)（硫酸銅法）；少數(shù)患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸轉(zhuǎn)移酶、門冬氨基酸轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶可有短暫性升高。

    4、頭孢羥氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應(yīng)用本品須適當(dāng)減量。

    5、每日口服劑量超過(guò)4g時(shí)，應(yīng)考慮改注射用頭孢菌素類藥物。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    孕婦用藥尚不明確。本品亦可進(jìn)入乳汁，雖至今尚無(wú)哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告，但仍須權(quán)衡利弊后應(yīng)用。

【兒童用藥】慎用，或遵醫(yī)囑。

【老年用藥】慎用，或遵醫(yī)囑。

【藥物相互作用】

    1、丙磺舒可提高本品血藥濃度，延緩腎排泄。

    2、本品與消膽胺同時(shí)應(yīng)用時(shí)，可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。

【藥物過(guò)量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【藥理毒理】

    （1）藥理作用 頭孢羥氨芐為第一代口服頭孢菌素，對(duì)產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。對(duì)大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽(yáng)性變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌屬及脆弱擬桿菌等對(duì)本品耐藥。

   （2）毒理研究 頭孢羥氨芐毒性低。給新生大鼠12600mg/kg的高劑量未發(fā)生死亡；犬每日口服本品600mg/kg，大鼠每日口服本品1000mg/kg，連續(xù)6個(gè)月，對(duì)各組織器官未產(chǎn)生毒性反應(yīng)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

    本品吸收良好，空腹口服0.5g本品1.5小時(shí)后，血藥峰濃度（C_max）為16mg/L。給藥后12小時(shí)尚可測(cè)得微量，血消除半衰期（t_1/2β）為1.27～1.5小時(shí)。食物對(duì)血藥峰濃度和t_1/2β均無(wú)明顯影響。頭孢羥氨芐自胃腸道的吸收較頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢，但維持的血藥濃度較后兩者持久。本品的蛋白結(jié)合率為20%。本品體內(nèi)分布廣泛，口服1.0g后2～5小時(shí)，痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L，11.4mg/L，7.4mg/L（mg/kg）；骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血藥濃度的23%，31%和43%。膽汁藥物濃度較血藥濃度為低。本品可進(jìn)入胎盤，也可進(jìn)入乳汁。24小時(shí)累積排出給藥量的86%。本品能為血液透析清除。

【貯    藏】遮光，密封，在涼暗處（避光并不超過(guò)20℃）保存。

【包    裝】鋁塑板；6粒/盒，10粒/盒，12粒/盒，24粒/盒。

【有 效 期】24個(gè)月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】（1）0.125g 國(guó)藥準(zhǔn)字H20063974；

           （2）0.25g  國(guó)藥準(zhǔn)字H20063975；

           （3）0.5g   國(guó)藥準(zhǔn)字H20063976。

【生產(chǎn)企業(yè)】

 企業(yè)名稱：山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

 生產(chǎn)地址：山東省臨沂高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)羅七路

 郵政編碼：276017

 電話號(hào)碼：0539-8257899  8481991

 傳真號(hào)碼：0539-8481990

 售后服務(wù)：0539-8242699

 網(wǎng)　　址：www.shaysy.com

適用于敏感細(xì)菌所致的尿路感染、皮膚軟組織感染以及急性扁桃體炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等。本品為口服制劑，不宜用于重癥感染。

成人常用量：口服，一次0.5～1.0g，一日2次。

兒童常用量：一次按體重0.015～0.02g/kg，一日2次。A組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎每12小時(shí)0.015g/kg，療程至少10天；成人腎功能減退者首次劑量為1g飽和量，然后根據(jù)腎功能減退程度予以延長(zhǎng)給藥間期。肌酐清除率為25～50ml/min、10～25ml/min和0～10ml/min時(shí)，分別每12小時(shí)、24小時(shí)和36小時(shí)服藥0.5g。