【藥品名稱】

通用名稱：洛索洛芬鈉分散片

英文名稱：Loxoprofen Sodium Dispersible Tablet

漢語拼音：Luosuoluofenna Fensanpian

【成    份】本品主要成份為洛索洛芬鈉。

化學(xué)名稱：2-[4-（2-氧代環(huán)戊基甲基）苯基]丙酸鈉二水合物。

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
        

    分子式：C₁₅H₁₇NaO₃·2H₂O

    分子量：304.31

【性    狀】

    本品為白色或類白色片。

【規(guī)    格】60mg（以洛索洛芬鈉無水物計）

【性    狀】

    本品為白色或類白色片。

【不良反應(yīng)】據(jù)國外文獻(xiàn)報道：

    （本項包括不能計算頻度的不良反應(yīng)報告）

    總病例13,486例中，不良反應(yīng)報告例為409例（3.03%）。主要有消化系統(tǒng)癥狀（胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%）、浮腫及水腫（0.59%）、皮疹及蕁麻疹等（0.21%）、嗜睡（0.10%）等報告。

   （1）重大不良反應(yīng)

    1）休克（不明頻度）：會引起休克，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。

    2）溶血性貧血（不明頻度）：會出現(xiàn)溶血性貧血，故應(yīng)進(jìn)行血液檢查等并注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。

    3）皮膚粘膜眼綜合征（不明頻度）：會出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征（Stevens-Johnson綜合征），故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。

    4）急性腎功能衰竭（不明頻度）、腎病綜合征（不明頻度）：會出現(xiàn)急性腎功能衰竭、腎病綜合征，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。

    5）間質(zhì)性肺炎（不明頻度）：會出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處理。

    6）再生障礙性貧血：據(jù)報道，其他非甾類消炎鎮(zhèn)痛劑，會出現(xiàn)再生障礙性貧血。

    (2)其他不良反應(yīng)

     注：發(fā)生過敏癥狀時應(yīng)停藥。

【禁    忌】

     1、已知對本品過敏的患者。

     2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者。

     3、禁用于冠狀動脈搭橋手術(shù)（CABG）圍手術(shù)期疼痛的治療。

     4、有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

     5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者。

     6、重度心力衰竭患者。

【注意事項】

      1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。

     2、根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。

     3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎、克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險可能是致命的。

    4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達(dá)3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險，有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風(fēng)險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生應(yīng)采取的步驟。

    患者應(yīng)該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當(dāng)有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應(yīng)該馬上尋求醫(yī)生幫助。

    5、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應(yīng)密切監(jiān)測血壓。

    6、有高血壓和/或心力衰竭（如液體潴留和水腫）病史的患者應(yīng)慎用。

    7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴(yán)重的皮膚不良反應(yīng)，例如剝脫性皮炎、Stevens-Johnson綜合征（SJS）和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴(yán)重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應(yīng)告知患者嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的癥狀和體征，在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應(yīng)的其他征象時，應(yīng)停用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1、孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過危險性時方可給藥（尚未確立妊娠期用藥的安全性）。

    2、大鼠的動物試驗有延遲分娩的報告。

    3、妊娠晚期大鼠給藥試驗，有收縮胎仔動脈導(dǎo)管的報告。故妊娠晚期婦女禁用本品。

    4、大鼠動物試驗有乳汁吸收的報告，故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。

【兒童用藥】尚未確立早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性，故不推薦兒童用藥。

【老年用藥】高齡患者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)從低劑量開始給藥，并觀察患者狀態(tài)，慎重用藥。

【藥物相互作用】本品與以下藥物合用時應(yīng)注意以下藥物相互作用：

【藥理毒理】洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強，其作用機理為抑制前列腺素合成，其作用點為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物e而發(fā)揮作用。

    藥理作用：據(jù)國外文獻(xiàn)報道：

    1、鎮(zhèn)痛作用

    （1）在Randall-Selitto法（炎癥足加壓法：大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強10～20倍。

    （2）在大鼠熱炎癥性疼痛法（大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強3～5倍。

    （3）在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法（大鼠口服）試驗中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強4～6倍。

    （4）本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。

    2、抗炎癥作用

    洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫（大鼠）、佐劑關(guān)節(jié)炎（大鼠）等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬鈉及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。

    3、解熱作用

    洛索洛芬鈉對酵母引起的發(fā)熱（大鼠），顯示與酮洛芬鈉及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。

    毒理研究：致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長期毒性未見文獻(xiàn)報道。

【藥代動力學(xué)】據(jù)國外文獻(xiàn)報道：

    16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時，藥物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外，還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達(dá)峰時間，洛索洛芬鈉約為30分鐘，trans-OH體約為50分鐘，半衰期均為約1小時15分鐘。

    5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉，1小時后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結(jié)合率分別為97.0%、92.8%。

    本品迅速通過尿液排泄，大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄。服用8小時后，約50%排出體外。

    5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉，每次60mg，一日3次，連續(xù)服用5天，與1次口服時相比均無明顯差異，未見蓄積性。

【貯    藏】遮光、密封，在25℃以下干燥處保存。

【包    裝】鋁塑包裝；6片/板、8片/板、9片/板、10片/板、12片/板；1板/盒、2板/盒。

【有 效 期】24個月。

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH00142008

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20163219

【生產(chǎn)企業(yè)】

  企業(yè)名稱：山東裕欣藥業(yè)有限公司

  生產(chǎn)地址：臨沂市羅莊區(qū)羅七路中段西側(cè)

  郵政編碼：276017

  電話號碼：0539-8257899 8481991

  傳真號碼：0539-8481990

  售后服務(wù)：0539-8242699

  網(wǎng)    址：www.shaysy.com

 1、用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合征的消炎和鎮(zhèn)痛；

 2、用于手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎；

 3、用于急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）的解熱和鎮(zhèn)痛。

口服，服用時可將本品加入適量水中，攪拌均勻后服用，不宜空腹服藥：

 1、用于適應(yīng)癥1及2時，成人1次60mg（1片）,1日3次。頓服時，1次60～120mg（1～2片），應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減或遵醫(yī)囑。

 2、用于適應(yīng)癥3時，成人1次頓服60mg（1片），應(yīng)隨年齡及癥狀適當(dāng)增減。推薦一日2次，1次60mg，每日最大劑量不超過180mg（3片）或遵醫(yī)囑。另外，空腹時不宜服藥。